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国内在研小分子靶向抗癌药汇总

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5625 6 jjzoe 发表于 2014-4-10 12:09:31 |

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就我收集到的信息,国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个,品种呈现严重扎堆,重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症,但根据国外的临床经验,主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒,VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌,PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤,EGFR、ALK主要针对肺癌,HER2主要针对乳腺癌,B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤,JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化,c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上,VEGFR抑制剂更是占到了一半,而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂(含多靶点)上市,部分已经或正在注册进入中国,CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。
  P6 G4 R0 J( L- T7 w6 j通用名        英文名        靶点        主要适应症        厂家        状态' D$ F0 z# B3 X+ h% a
埃克替尼        icotinib        EGFR抑制剂        非小细胞肺癌        浙江贝达药业        2011年批准上市- J  x& x1 G& X! |  I+ M& `
阿帕替尼        apatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏恒瑞医药        2011年申请上市7 H/ ^! W6 v  F
氟马替尼        flumatinib        Bcr-Abl抑制剂        慢性粒细胞白血病        江苏豪森药业        2013年申请上市0 q. G& x0 _1 |% ?
普喹替尼        puquitinib        PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂        肺癌、胃癌、结肠癌        浙江医药        2007年批准临床9 h$ \. P, l3 S
法米替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肺癌、肝癌        江苏恒瑞医药        2009年批准临床
! Q6 i7 [8 Q, l* K/ d艾力替尼        allitinib         EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        上海艾力斯        2010年批准临床, S0 \" R4 C/ X! Q& q
索凡替尼        sulfatinib        VEGFR/FGFR抑制剂        胃癌、肺癌、肠癌        和记黄埔医药        2010年批准临床1 k( a1 r# j" K/ }9 @7 ^
海那替尼        henatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
1 l1 C; o( J0 f呋喹替尼        fruquintinib        VEGFR抑制剂        前列腺癌、黑色素瘤        和记黄埔医药        2010年批准临床+ I8 S+ i! T  V8 S: D
西帕替尼        sipatinib        EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        江苏豪森药业        2010年批准临床/ Q, J) v1 f! m, u, B7 x6 w
安罗替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        甲状腺癌        江苏正大天晴        2011年批准临床
! B1 e8 T: ~: j( \& A" e易吡替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
7 D: e: b4 _1 d) [. x西莫替尼                EGFR抑制剂        肺癌        江苏先声        2011年批准临床# ?1 k6 C: L7 o9 K3 y; r
席栗替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
% Z7 a6 a6 R, k* L6 G' p- QCM082                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        卡南吉医药        2012年批准临床
# U9 p2 ]+ v: \德立替尼        lucitanib        FGFR/VEGFR抑制剂        乳腺癌、肺癌        上海药物所        2012年批准临床" D" T  G# o0 @4 u% o7 U3 W$ a
吡咯替尼                EGFR/HER2/c-Src抑制剂                江苏恒瑞医药        2012年批准临床7 G  k; j! x! d4 }3 r6 m7 s+ ^* D
舒布替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        江苏正大天晴        2012年批准临床7 x3 P7 {, ^& Z+ d; u$ p, {0 i7 V
赛拉替尼                EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        齐鲁制药        2012年批准临床8 T) j6 p$ v7 _3 a# I2 I' \( M
麦他替尼                c-Met/VEGFR2抑制剂        胃癌、肝癌        江苏先声        2012年批准临床
2 i" N, @# m9 z噻尔非尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂                江苏先声        2012年批准临床# f. L: a% O: `9 s. s
多纳非尼                VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂        肾癌、肝癌        苏州泽璟        2012年批准临床6 P0 M. R: s: }, M  `
Hemay020                EGFR抑制剂        肺癌、头颈癌        海南通用三洋        2012年申请临床( \6 D  X' s5 `5 e, Q3 y( _
他菲替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肝癌        江苏先声        2013年批准临床# }( |1 v$ \( L# @2 C
美迪替尼                Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂        慢性粒细胞白血病        哈尔滨誉衡药业        2013年批准临床
+ d( _. Z0 F/ c/ D8 p4 c9 c沃利替尼        volitinib        c-Met抑制剂        肺癌、胃癌        和记黄埔医药        2013年批准临床
& a5 q: j7 {  X% ~氟卓替尼                ALK抑制剂        肺癌        江苏豪森药业        2013年批准临床1 e/ u$ c# b6 J
宁格替尼                c-Met/VEGFR抑制剂        肿瘤        广东东阳光药业        2013年批准临床0 c4 m4 c9 G% P- h( x8 f
西奥罗尼                VEGFR抑制剂        肿瘤        深圳微芯        2013年批准临床
8 ?: C  b9 t* Z5 jHemay022                HER2抑制剂        乳腺癌        峡江和美        2013年申报临床1 v" m: K5 x3 d5 A4 C7 S
艾维替尼                                杭州艾森医药        2013年申请临床

7条精彩回复,最后回复于 2018-11-9 15:33

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[LV.1]初来乍到
CDL  大学一年级 发表于 2014-4-10 13:12:24 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

点评

小细胞对化疗敏感,对靶向不敏感。  发表于 2014-4-10 19:52
不想当孝子,只想尽孝心
荷花池荒岛  硕士一年级 发表于 2014-4-25 13:07:13 | 显示全部楼层 来自: 美国
国内会有这么多的药? 以前都不知道。
为所有病友祈福  初中二年级 发表于 2014-4-27 14:11:02 | 显示全部楼层 来自: 中国
多谢了& @$ G6 m' V! v( L9 r
不知道这些药价格是不是有优势?
累计签到:243 天
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[LV.8]铁杆爱粉
gd1088  硕士三年级 发表于 2016-1-26 21:00:34 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
CDL 发表于 2014-4-10 13:12
/ T! S; m! G2 T" \( E9 `小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

6 V: \1 l; `% X" t! Z又有什么用呢?不就是多活几个月.
一年不多,忍忍就过
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[LV.2]与爱新人
胡胡胡胡  小学五年级 发表于 2017-11-24 14:17:01 | 显示全部楼层 来自: 河北保定
以前都不知道。
累计签到:4 天
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[LV.2]与爱新人
daviko  小学六年级 发表于 2018-11-9 15:33:21 | 显示全部楼层 来自: 广东中山
学习了,感谢楼主分享。谢谢

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