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本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑
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2 v2 ^$ A5 l9 a/ b; ]/ z一、靶点介绍 ; T) z8 m0 B( X$ Y/ g
BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]5 Y! T4 b: k, \' F0 B: \" M
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图1,2 靶点机制[2]
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共2条精彩回复,最后回复于 2022-5-23 14:18
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本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑 ! t7 w3 k) g0 B, v4 C6 Z
3 N- d" Y- ?) d5 O1 z2 C/ e二、可用药物 / t" G s7 s/ l( p
按照作用靶点的不同,BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E(单靶点)特异性抑制剂两类。1 a" ^! ?! R5 H% I
1 y: J- K2 R) \8 b; t多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼(Sorafenib)、瑞戈非尼(Regorafenib)、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003和Agerafenib(CEP-32496)等。[3]3 T0 F$ v5 M' j% T/ P7 j
3 T4 W0 S8 U9 w* S对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想,靶向治疗成为了更好的选择。
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9 \* R; A i! O: j% ABRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼,已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。
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达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用,在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时,达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效,同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4]0 H; T* C- @% y
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4 P% L. H- V5 {% v" \: h4 E2 e+ T图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较 # k; N/ ?. @2 R, q5 d
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三、参考文献 6 y% N# g6 L) }9 K( \# p9 l2 p
[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014. l1 ~' u, }) v+ d5 f
[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830. m7 j1 A5 I3 X4 a6 c- a
[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述
3 N" T( O( u$ p- G; T7 Z+ E1 ~- T[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. |
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