二代ALK抑制剂——布格替尼

布格替尼（Brigatinib）可以选择性地抑制 ALK，ROS1和其他超过250种激酶，其效力在体外比克唑替尼高12倍，并且能够克服克唑替尼的耐药。
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( O" m" e/ ^; b; }  N布格替尼还是一种强效的选择性ALK/EGFR双重抑制剂，对ALK激酶的IC50仅为 0.62nmol/l， 对已知的ALK-TKIs耐药的ALK二次突变也有效， 还能对抗难治性耐药突变G1202R。
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除L1198F突变体之外，布格替尼抑制活性比克唑替尼所有突变体高2.2~77倍。布格替尼抑制活性比舍瑞替尼的L1152R/P、C1156Y、L1198F及G1269A突变体高３倍以上；也比艾乐替尼的L1152R、I1171N、V1180L、L1196M、G1202R及G1269A突变体的抑制活性高３倍以上。[1]
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不良反应：最常见的治疗相关不良反应包括任何级别的胃肠道不良反应（包括恶心和腹泻）、头痛和咳嗽、高血压、肌酸磷酸激酶增加、肺炎、≥3级的脂肪酶水平升高。[2]
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7 l5 S" d/ g  j  j+ G( f图1 布格替尼化学式[2]

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% a2 H: f1 ]% G+ H; R  ?  ?. D 布格替尼说明书.pdf (278.11 KB, 下载次数: 213)

2022-5-26 10:27 上传

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7 m# L. o1 J5 _% j  @3 w  \& b参考文献

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