本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ; B+ i. r& I& |# S7 n8 \
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
! c: D F- P8 B) b& O产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 21 `8 y1 s R8 ^
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 8 l8 I1 F! H' C7 M
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
/ e( ^4 G2 }9 W0 z2 Z体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
$ w1 s* J* j: P- R8 G( O! }体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]. P4 i: }: f/ n) C3 ~& f+ p
特征
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* S# `9 X. `3 i/ ]最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。; O& G# o6 P9 B7 F
, K* r2 B; o- Z+ n/ s0 [; J$ X# x# d临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg1 ]1 Z& O4 p4 m7 h8 j0 D* s
2013年12-24日
( R. c# L; y( o( _老马(925951365) 11:23:42+ A. X7 w- P) m# H6 @2 @% K
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床# s/ A, D: z/ Q, ]! Z" h0 J- }
老马(925951365) 11:38:19# u+ ^3 C Q9 c' B; t+ i5 W' W
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
" T9 o3 g6 C- Z L- V凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗' S# @ D2 z$ N9 r6 o% q. y
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
7 ?* W* H. G% |" T等明年,大家就可以联BIBF1120了
6 G8 k6 D, p V2 \- N+ _老马(925951365) 11:57:300 Q$ c5 e" p% b; M
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
# h! D; c7 e5 F老马(925951365) 11:59:08
) r3 r2 f, _" i3 u0 `# ^6 t" y$ bBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
. j; d, J( q$ b( h6 e2 ]% z5 jBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
% w q' B8 W! K( D+ M: n' B- M$ |这药副作用不大,每天150mg*2/ d' ~0 j5 M9 X( I1 g. R# l( {! T9 W
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了0 A: X# t' f' h8 h O
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