本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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/ j$ i5 H2 h# u0 N9 c& u5 Ohttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html5 o2 K1 e/ D1 ~" v/ L6 E: w3 e
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
- r9 N4 b: R N靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 6 v6 o3 |8 q s; y( ^$ K
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] % |& N+ G. d( j: `# d
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
* y8 o9 G& Y( p c体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]$ r6 Q) \8 D, L+ \3 p; ~
特征
: r; w8 Q+ z3 Y# Q; w5 o$ R! b7 s+ b7 |& A
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
# `! y, G$ e. G1 w' Q0 o$ Y
, r8 ~8 e% W. e临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
9 I* e7 G% s' h1 @1 p. [+ |3 t2013年12-24日
- y$ l# C3 c- a6 w% L老马(925951365) 11:23:42
, W. h) o* r5 o/ { 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
/ H8 |: L2 n: l老马(925951365) 11:38:19) g O/ r7 T3 I) s$ B8 D
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
) y" w3 V+ f8 C& E' Q7 @8 z凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
: I& n- d/ b) V7 r1 k/ Z0 _蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵! i- k' G# m, c( U' w$ `6 N3 i: G
等明年，大家就可以联BIBF1120了
0 i7 V6 U8 I) _老马(925951365) 11:57:30( i$ _ W- _7 r# z
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。# H( J/ F4 B4 R
老马(925951365) 11:59:08
' ~" J; B1 S) L9 U, I& k" E! v0 BBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行1 m! O1 {* E9 f7 W$ h6 D
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
4 d8 H7 q. t n: c% P$ A( w这药副作用不大，每天150mg*2
1 {4 n! U' ^& [9 N2 P晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
- `9 m2 W, D7 d; K/ L0 h3 K3 I) _3 g3 E. }
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