本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 6 `4 s4 Y) n; G2 t1 T
) l$ E, B% u% Z
http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
, R7 D( @; r/ Z产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
8 {- g& X& d+ D6 q" k: \2 G靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
3 P* P0 W# G; J& X( J2 eIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
6 `: e* {! e/ |3 B; F体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]5 n7 W& @& b/ E8 \3 Y+ @9 r
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
5 [/ I, [3 K+ n$ V4 B- r) a2 H/ n特征
5 v% S* n4 T D% I, s5 j, \+ H; j. t
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
5 T/ V# A6 b" H5 [3 Z- L0 e$ u5 e0 ?2 x
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
5 y/ U. G6 m/ x7 g0 i2013年12-24日0 h0 v! E, O3 `7 ~" @+ r
老马(925951365) 11:23:42
5 U0 f$ N. m& c2 p8 o9 Z 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
# U5 b9 a+ M& m9 w" Z4 T老马(925951365) 11:38:19/ \5 p+ N) l! ^8 `" l4 Q
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制* x8 L) b; u; L2 x" z
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
6 K, g2 d6 Y$ a3 k蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵% @. c$ F& ^3 y) R
等明年,大家就可以联BIBF1120了
' P6 N& {, t. x+ g老马(925951365) 11:57:30. M4 c9 d, L% d7 @1 f
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
0 m& _ K6 v; n3 T* o. _老马(925951365) 11:59:08& i$ Y7 x3 v" t ^
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行7 h1 Y( @9 C+ s2 q" ^
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大5 D" ^% D4 r- v' |9 a
这药副作用不大,每天150mg*2
8 O' |6 Z5 P. w# `7 s1 k! s; s晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了/ b/ d3 d% k( h4 k# K
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